发布于:2022-06-01 19:01:21
1754与常用镇静药丙泊酚相比,依托咪酯同样起效迅速,镇静作用确切可靠,但对呼吸以及循环系统影响更小,已作为其替代药物,单次给药,用于危重症、高龄患者的麻醉诱导。 依托咪酯长时间持续静脉输注同样有很高的临床需要,但相关文献较少且存在争议。本文就此问题做一综述。 依托咪酯是咪唑类衍生的非巴比妥类短效静脉麻醉药,它的分布模型符合三室药物分布模型,分布的容积为2.2 - 4.5 L/kg。 因其与血清蛋白结合力较高,药物代谢快,随着持续输注,时量相关半衰期无明显延长,不仅适合诱导时单次用药,同样适合术中维持。 静脉麻醉药作用位点一般都是和y-氨基丁酸相关,依托咪酯分子作用机制的重要靶点是GABA-A受体。 Forman在实验研究发现,不同浓度的依托咪酯,对GABA-A受体的作用方式也不同。 常用剂量的依托咪酯类似于GABA-A的受体激动剂,突触后抑制电流的衰减时间延长使得抑制的时间变长,同时也活化了突触外GABA受体。过大剂量的依托咪酯则直接作用于GABA-A受体,类似于GABA的变构激活剂。 研究发现,依托咪酯不但作用于GABA受体,还可作用于α -2β肾上腺素能受体,从而引起血管收缩而保持血流动力学稳定。
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